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Zibotentan

Zibotentan用途

Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。

Zibotentan名称

[ CAS 号 ]:
186497-07-4

[ 中文名 ]:
2-(4-(1,3,4-噁二唑-2-基)苯基)-N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)吡啶-3-磺酰胺

[ 英文名 ]:
Zibotentan (ZD4054)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Zd 4054
S1456_Selleck
ZD4054
Zibotentan

Zibotentan生物活性

[ 描述 ]:

Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Zibotentan James, N.D., Growcott, J.W. Drugs Fut 2009, 34(8): 624.

[2]. Clarkson-Jones JA, Kenyon AS, Kemp J, Lenz EM, Oliver SD, Swaisland H.,Disposition and metabolism of the specific endothelin A receptor antagonist zibotentan (ZD4054) in healthy volunteers.,Xenobiotica. 2012 Apr;42(4):363-71. Epub 2011 Oct 20.

[3]. Li J, Liu Y, Qian J, Wu L, Kemp J, Nii M, Tomkinson H, Zuo Y, Ranson M, Usami M.,Single- and multiple-dose pharmacokinetics, safety and tolerability of zibotentan (ZD4054) in Chinese men with advanced solid tumors.,Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Jul;70(

[4]. Nelson JB, Fizazi K, Miller K, Higano C, Moul JW, Akaza H, Morris T, McIntosh S, Pemberton K, Gleave M.,Phase 3, randomized, placebo-controlled study of zibotentan (ZD4054) in patients with castration-resistant prostate cancer metastatic to bone. ,Cancer

[5]. Tomkinson H, Kemp J, Oliver S, Swaisland H, Taboada M, Morris T.,Pharmacokinetics and tolerability of zibotentan (ZD4054) in subjects with hepatic or renal impairment: two open-label comparative studies.,BMC Clin Pharmacol. 2011 Mar 17;11:3.

[相关活性小分子]

Zibotentan物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
637.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₆N₆O₄S

[ 分子量 ]:
424.433

[ 闪点 ]:
339.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
424.095367

[ PSA ]:
141.37000

[ LogP ]:
2.38

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

[ 储存条件 ]:
-20°C

Zibotentan安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
UT7937700

Zibotentan文献

A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer. Schelman WR et al

Invest. New Drugs 29(1) , 118-25, (2011)

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