(±)-WS75624B
(±)-WS75624B用途
(±)-WS75624B 是一种内皮素转化酶 (ECE) 抑制剂,IC50 为 0.03 μg/mL。
(±)-WS75624B名称
(±)-WS75624B生物活性
[ 描述 ]:
(±)-WS75624B 是一种内皮素转化酶 (ECE) 抑制剂,IC50 为 0.03 μg/mL。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 0.03 μg/mL (ECE)[1]
[体外研究]
内皮素转化酶(ECE)抑制剂WS75624A和(±)-WS75624B已从Saccharothrix sp。的发酵液中分离。 WS75624A和(±)-WS75624B显示出高效的ECE抑制活性,两者的IC50均为0.03μg/ mL。 WS75624A和(±)-WS75624B还显示其他金属蛋白酶(胶原酶和中性内肽酶)抑制活性,IC50为1μg/ mL。 (±)-WS75624B显着抑制ECE活性,IC50值为0.03μg/ mL,而微弱抑制胶原酶和NEP活性,IC50分别为1.0μg/ mL和1.25μg/ mL [1]。
[体内研究]
(±)-WS75624B在用大ET-1静脉注射SD大鼠时抑制大内皮素诱导的升压作用。 WS75624 B(30 mg/kg)显着减弱大ET-1(1 nmol/kg,iv)抑制大ET-1向ET-1转化的高血压作用[1]。
[动物实验]
大鼠[1]雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300g)用戊巴比妥钠(50mg / kg boby重量)麻醉。植入股动脉导管以监测动脉压和心率,并且使用股静脉导管注射盐水或药物。通过连接到耦合到Biophysiograph RM 6000系统的压力传感器的套管(PE-50)从股动脉记录血压和心率。两组大鼠注射以下物质:单独使用大ET-1(1 nmol / kg)(n = 7),使用(±)-WS75624B(30 mg / kg)的大ET-1(1 nmol / kg)推注(n = 7)。
[参考文献]
[相关活性小分子]
磺丁基-β-环糊精钠盐
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环孢霉素A
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2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸
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1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
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GW4869
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乙莫克舍
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(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)
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Mitoquinone甲磺酸盐
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GSK2795039
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CBIC2
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BAPTA-AM
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AP20187
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GKT137831
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D-(-)-荧光素
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单响尾蛇毒蛋白
(±)-WS75624B物理化学性质
[ 分子式 ]:
C18H24N2O5S
[ 分子量 ]:
380.45900
[ 精确质量 ]:
380.14100
[ PSA ]:
130.01000
[ LogP ]:
3.40420
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
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