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ML327

ML327用途

ML327 是 MYC 的阻断剂,也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。

ML327名称

[ CAS 号 ]:
1883510-31-3

[ 中文名 ]:
ML327

[ 英文名 ]:
ML327

[英文别名 ]:

ML327

ML327生物活性

[ 描述 ]:

ML327 是 MYC 的阻断剂,也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

MYC[1]

[体外研究]

用ML327处理诱导神经母细胞瘤细胞中的细长形态。用ML327处理的BE(2)-C细胞显示G1细胞周期停滞,S期群体一致性减少,并且亚G0群体显着增加。 ML327在所有7种神经母细胞瘤细胞系中诱导CDH1的表达,具有50至1,400倍的CDH1 mRNA表达诱导。 ML327阻断所有测试的神经母细胞瘤细胞系中MYC家族的致癌转录因子的表达。免疫印迹时间过程证明在用ML327(10μM)处理2小时内N-MYC表达的早期抑制。用ML327处理也抑制p53水平。经ML327预处理的细胞在基于四唑(p <0.0001)和粘附的2D集落形成(41对400; p <0.0001)[1]中表现出降低的增殖潜力。在这些体外试验中,ML327通过Matrigel将SW620inv细胞侵入减少~60％并使H520细胞侵袭减少~30％。 ML327部分恢复通过TGF-β1处理诱导经历上皮-间质转化(EMT)的NMuMG细胞中质膜上的E-钙粘蛋白表达[2]。

[体内研究]

在两周治疗期间,ML327治疗显着减少肿瘤体积三倍(p = 0.02)。在ML327处理的小鼠中肿瘤外植体重量大约小三倍(p = 0.01)。用ML327处理的小鼠比载体处理的小鼠体重减少12％。 ML327处理导致MYCN表达降低两倍,证实ML327抑制异种移植物MYCN表达(p = 0.0035)[1]。

[细胞实验]

将细胞以相等的密度（3,000至10,000，取决于细胞系）接种到96孔板上，允许附着过夜，并用ML327（10μM）或载体处理。获得使用细胞计数试剂盒的每日吸光度测量值（450nm）。为了估计IC 50值，将细胞以相同密度接种，允许附着，并使用细胞计数试剂盒获得基线吸光度。然后用不同剂量的ML327（0.1至30μM）处理细胞，并在处理后72小时测量细胞活力[1]。

[动物实验]

如所述维持雄性无胸腺裸鼠（4至6周龄）。如前所述建立BE（2）-C细胞异种移植物。简而言之，使用26号针头（每组n = 10）将1×10 6个细胞/100μLHBSS皮下注射到侧腹中。每天监测小鼠的异种移植物形成，并通过用venier卡尺测量两个最大的垂直肿瘤直径来评估。使用以下公式[（长度×宽度2）/ 2]估计异种移植物体积。一旦肿瘤达到75至100mm 3，小鼠随机接受50mg / kg ML327或对照载体（70％聚乙二醇），通过腹膜内注射每天两次，持续14天。每天记录体重和肿瘤体积。完成两周治疗后，对小鼠实施安乐死并切除肿瘤，称重并分离RNA [1]。

[参考文献]

[1]. Rellinger EJ, et al. Isoxazole compound ML327 blocks MYC expression and tumor formation in neuroblastoma. Oncotarget. 2017 Jul 20;8(53):91040-91051.

[2]. An H, et al. Small molecule/ML327 mediated transcriptional de-repression of E-cadherin and inhibition of epithelial-to-mesenchymal transition.Oncotarget. 2015 Sep 8;6(26):22934-48.

[相关活性小分子]

10058-F4 | KJ Pyr 9 | 10074-G5 | Mycro 3 | KSI-3716

ML327物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈N₄O₄

[ 分子量 ]:
366.37

[ 储存条件 ]:
2 years -20°C Powder, 2 weeks4°C in DMSO,6 months-80°C in DMSO

ML327

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ML327生物活性

ML327物理化学性质

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