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RORγt Inverse agonist 6

RORγt Inverse agonist 6用途

RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于Th17驱动的自身免疫性疾病的治疗。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。

RORγt Inverse agonist 6名称

[ CAS 号 ]:
1887161-80-9

[ 英文名 ]:
RORγt Inverse agonist 6

RORγt Inverse agonist 6生物活性

[ 描述 ]:

RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于Th17驱动的自身免疫性疾病的治疗。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR

[体内研究]

RORγt反向激动剂6(化合物43)在小鼠药效学模型中通过IL-23刺激抑制IL-17A基因表达[1]。RORγt反向激动剂6(化合物43)表现出改善的药物暴露(小鼠AUC:1289ng·h/mL,1mg/kg,po)[1]。在测试剂量口服给药后,RORγt反向激动剂6(化合物43,30mg/kg,po,b.i.d)与载体相比抑制IL-17A的表达水平59%[1]。动物模型：小鼠[1]。剂量：30毫克/千克。给药：口服两次：IL-23给药前30分钟和给药后8小时。结果：与测试剂量口服给药后的载体相比,IL-17A的表达水平抑制了59%。

[参考文献]

[1]. Sato A, et al. Design and Synthesis of Conformationally Constrained RORγt Inverse Agonists. ChemMedChem. 2019 Oct 28.

RORγt Inverse agonist 6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H29ClN6O5

[ 分子量 ]:
565.02

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