RORγt inverse agonist 30

RORγt inverse agonist 30用途

RORγt反向激动剂30(化合物1)是一种有效的RORγt反向激动剂,IC50为46 nM。靶向核受体RORγt对自身免疫性疾病有效[1]。

RORγt inverse agonist 30名称

[ CAS 号 ]:
1445901-41-6

[ 英文名 ]:
RORγt inverse agonist 30

RORγt inverse agonist 30生物活性

[ 描述 ]:

RORγt反向激动剂30(化合物1)是一种有效的RORγt反向激动剂,IC50为46 nM。靶向核受体RORγt对自身免疫性疾病有效[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

RORγt:46 nM (IC50)

[体外研究]

RORγt反向激动剂30(化合物1)抑制小鼠Th17细胞分化,IC50为0.67μM[1]。

[体内研究]

RORγt反向激动剂30具有良好的药代动力学特征,T1/2为2.3分钟,CLint为612μL/min/mg,CLint(肝脏)为2423.5 mL/min/kg[1]。

[参考文献]

[1]. Nannan Sun, et al. Discovery of novel N-sulfonamide-tetrahydroquinolines as potent retinoic acid receptor-related orphan receptor γt inverse agonists for the treatment of autoimmune diseases. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111984.

RORγt inverse agonist 30物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₁N₃O₃S

[ 分子量 ]:
441.59

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