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5-NIdR

5-NIdR用途

5-NIdR(1-(β-D-脱氧呋喃核糖基)-5-硝基吲哚)是一种人工核苷,具有抑制替莫唑胺(HY-17364)产生的DNA损伤复制的能力。5-NIdR诱导癌症细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G0期。5-NIdR增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效[1]。

5-NIdR名称

[ CAS 号 ]:
191421-10-0

[ 英文名 ]:
5-NIdR

5-NIdR生物活性

[ 描述 ]:

5-NIdR(1-(β-D-脱氧呋喃核糖基)-5-硝基吲哚)是一种人工核苷,具有抑制替莫唑胺(HY-17364)产生的DNA损伤复制的能力。5-NIdR诱导癌症细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G0期。5-NIdR增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

5-NIdR(12.5-100μM；24-72小时) 以剂量依赖性方式抑制人胶质母细胞瘤细胞系(U87、A172和 SW1088)的生长[1]。 5-NIdR(1-100μg/mL；72小时)在 U87型细胞中诱导细胞凋亡,并以 100微克/毫升的浓度过夜孵育,使细胞周期停滞在 G0期[1]。

[体内研究]

5-NIdR(100 mg/kg腹腔注射；连续 5.天) 与替莫唑胺 (40毫克/千克)联用,在胶质母细胞瘤小鼠异种移植模型中导致肿瘤完全消退。而 替莫唑胺单独使用,只能延迟肿瘤的生长[1]。

[参考文献]

[1]. Choi JS, et al. Inhibition of Translesion DNA Synthesis as a Novel Therapeutic Strategy to Treat Brain Cancer. Cancer Res. 2018 Feb 15;78(4):1083-1096.  

5-NIdR物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H14N2O5

[ 分子量 ]:
278.26100

[ 精确质量 ]:
278.09000

[ PSA ]:
100.44000

[ LogP ]:
1.71340

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

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