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CS-003 Free base

CS-003 Free base用途

CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂,对人神经激肽 (Neurokinin) NK1,NK2 和 NK3 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 2.3 nM,0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。

CS-003 Free base名称

[ CAS 号 ]:
191672-52-3

[ 英文名 ]:
CS-003 Free base

CS-003 Free base生物活性

[ 描述 ]:

CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂,对人神经激肽 (Neurokinin) NK1,NK2 和 NK3 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 2.3 nM,0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[ 靶点 ]

NK1:2.3 nM (Ki)

NK2:0.54 nM (Ki)

NK3:0.74 nM (Ki)


[体外研究]

CS-003(0.01-10μM; 24小时)以浓度依赖性方式抑制NK1,NK2或NK3诱导的肌醇磷酸盐形成,pA2值分别为8.7,9.4和9.5μM[1]。

[体内研究]

CS-003(静脉注射；0.01-3.0 mg/kg；神经激肽A/B/C注射前5分钟)抑制P物质诱导的气管血管通透性,神经激肽A-和神经激肽B诱导的支气管收缩,ID50值分别为0.13,0.040和0.063 mg/kg[1]。

[参考文献]

[1]. Tsuchida H, et al. Novel triple neurokinin receptor antagonist CS-003 strongly inhibits neurokinin related responses. Eur J Pharmacol. 2008 May 31;586(1-3):306-12.

CS-003 Free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H38Cl2N2O6S

[ 分子量 ]:
673.65

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