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IRAK4-IN-20

IRAK4-IN-20用途

IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)是一种口服活性IRAK4抑制剂,IC50为3.55nM。IRAK4-IN-20可用于急性呼吸窘迫综合征(ARDS)研究[1]。

IRAK4-IN-20名称

[ CAS 号 ]:
1931994-80-7

[ 英文名 ]:
IRAK4-IN-20

IRAK4-IN-20生物活性

[ 描述 ]:

IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)是一种口服活性IRAK4抑制剂,IC50为3.55nM。IRAK4-IN-20可用于急性呼吸窘迫综合征(ARDS)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[ 靶点 ]

IRAK4:3.55 nM (IC50)


[体外研究]

IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)(500nM,20h)在体外治疗LPS刺激的人外周血单个核细胞(PBMC)时有效降低炎性细胞因子分泌[1]。

[体内研究]

IRAK4-IN-20(化合物BAY-1834845)(150mg/kg；一次或两次)有效预防小鼠急性呼吸窘迫综合征[1]。动物模型：雌性Balb/c小鼠(6-7周龄),LPS诱导的ARDS小鼠模型[1]剂量：150mg/kg给药：LPS建模前30分钟口服给药,或LPS建模后4小时和12小时两次。结果：浸润肺组织的炎性细胞和BALF中的中性粒细胞计数显著减少。有效减少总T细胞、单核细胞和巨噬细胞的数量。在很大程度上保留了原始淋巴细胞和基质细胞(如内皮细胞、软骨细胞和平滑肌细胞)的特征。比地塞米松(HY-14648)更有效地调节炎症和先天免疫基因。

[参考文献]

[1]. Li Q, et al. Oral IRAK4 Inhibitor BAY-1834845 Prevents Acute Respiratory Distress Syndrome. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2022: 113459.

IRAK4-IN-20物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H25F3N4O3

[ 分子量 ]:
450.45

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