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GNE-149

GNE-149用途

GNE-149是一种口服生物利用的雌激素受体α(ERα；IC50=0.053 nM)完全拮抗剂。GNE-149是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)。GNE-149可用于乳腺癌的研究[1]。

GNE-149名称

[ CAS 号 ]:
1953132-75-6

[ 英文名 ]:
GNE-149

GNE-149生物活性

[ 描述 ]:

GNE-149是一种口服生物利用的雌激素受体α(ERα；IC50=0.053 nM)完全拮抗剂。GNE-149是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)。GNE-149可用于乳腺癌的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ERα:0.053 nM (IC50)


[体外研究]

GNE-149在MCF7和T47D细胞中显示出抗增殖活性,IC50分别为0.66和0.69 nM[1]。GNE-149在MCF7和T47D细胞中表现出ERα降解,IC50分别为0.053和0.031nm[1]。

[体内研究]

GNE-149(0.3-30 mg/kg)在含有野生型(WT)ERα或过度表达Y537S突变体的MCF7异种移植小鼠模型中显示出体内效力[1]。GNE-149具有良好的药代动力学特征,包括总清除率(大鼠、狗和Cyno为19、8和13 mL/min/kg)和口服生物利用度(大鼠、狗和Cyno为31%、49%和28%)[1]。动物模型：雌性Crl:NU Foxn1-NU小鼠(7周龄)携带野生型(WT)ERα或过度表达Y537S突变型MCF7肿瘤[1]剂量：0.3,1,3,10和30 mg/kg给药：口服q.d.持续21天结果：在MCF7 WT和Y537S突变异种移植模型中表现出剂量依赖性疗效,在Y537S突变异种移植模型中,所有剂量均高于0.3 mg/kg时观察到肿瘤消退。

[参考文献]

[1]. Jun Liang, et al. Discovery of GNE-149 as a Full Antagonist and Efficient Degrader of Estrogen Receptor alpha for ER+ Breast Cancer. ACS Med Chem Lett. 2020 May 26;11(6):1342-1347.

GNE-149物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H33F4N3O

[ 分子量 ]:
503.57

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