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YKL-5-124

YKL-5-124用途

YKL-5-124是一种新型有效,选择性和共价CDK7抑制剂(IC50=53.5 nM),抑制CDK7/CycH/MAT1酶活性,IC50为9.7 nM；显示CDK7对结构相关激酶CDK12的生化和细胞选择性/13,对CDK2和CDK9没有显着活性(IC50>1 uM)；靶向并与之形成共价键CDK7-半胱氨酸312(C312)；YKL-5-124对CDK7的抑制引发不同于THZ1的转录特征,对RNA Pol II CTD磷酸化没有显示出可辨别的作用；概括了THZ1介导的对基因表达和CTD磷酸化的影响。当与CDK12/13抑制剂THZ531组合时。

YKL-5-124名称

[ CAS 号 ]:
1957203-01-8

[ 英文名 ]:
YKL-5-124

YKL-5-124生物活性

[ 描述 ]:

YKL-5-124是一种新型有效,选择性和共价CDK7抑制剂(IC50=53.5 nM),抑制CDK7/CycH/MAT1酶活性,IC50为9.7 nM；显示CDK7对结构相关激酶CDK12的生化和细胞选择性/13,对CDK2和CDK9没有显着活性(IC50>1 uM)；靶向并与之形成共价键CDK7-半胱氨酸312(C312)；YKL-5-124对CDK7的抑制引发不同于THZ1的转录特征,对RNA Pol II CTD磷酸化没有显示出可辨别的作用；概括了THZ1介导的对基因表达和CTD磷酸化的影响。当与CDK12/13抑制剂THZ531组合时。

[参考文献]

References 1. Olson CM, et al. Cell Chem Biol. 2019 Mar 6. pii: S2451-9456(19)30067-4. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK)

YKL-5-124物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H33N7O3

[ 分子量 ]:
515.618

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

YKL-5-124安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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