英文名 | YKL-5-124 |
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描述 | YKL-5-124是一种新型有效,选择性和共价CDK7抑制剂(IC50=53.5 nM),抑制CDK7/CycH/MAT1酶活性,IC50为9.7 nM;显示CDK7对结构相关激酶CDK12的生化和细胞选择性/13,对CDK2和CDK9没有显着活性(IC50>1 uM);靶向并与之形成共价键CDK7-半胱氨酸312(C312);YKL-5-124对CDK7的抑制引发不同于THZ1的转录特征,对RNA Pol II CTD磷酸化没有显示出可辨别的作用;概括了THZ1介导的对基因表达和CTD磷酸化的影响。当与CDK12/13抑制剂THZ531组合时。 |
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参考文献 | References 1. Olson CM, et al. Cell Chem Biol. 2019 Mar 6. pii: S2451-9456(19)30067-4. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK) |
分子式 | C28H33N7O3 |
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分子量 | 515.618 |
储存条件 | 2-8°C,干燥,密封 |
危害码 (欧洲) | Xi |
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