昂曲托来

Omtriptolide (PG490-88) 是从中草药纯化的雷公藤内酯的水溶性衍生物前药。

研究领域 >> 炎症/免疫

ERK

雷公藤内酯是一种中药,具有抗炎,抗增殖和促凋亡作用[1]。

在顺铂诱导的AKI小鼠模型中,omtriptide导致血尿素氮(BUN),血清肌酐和急性肾小管坏死(ATN)评分显着降低,并且AKI中肾小管细胞凋亡评分无显着增加。 omtriptolide对AKI的保护作用与p-ERK的降低有关,并且不依赖于MKP-1和促炎细胞因子[1]。在闭塞性气道疾病的小鼠异位气管同种异体移植模型中,omtriptolide减弱气道闭塞并抑制炎性细胞的积聚,因此可能对肺移植后闭塞性气道疾病患者具有预防或治疗益处[2]。当博来霉素在当天或第5天给予时,Omtriptolide抑制博来霉素组的纤维化。 Omtriptolide还显着降低了博来霉素治疗组中肌成纤维细胞的数量[3]。当Vbeta3 +细胞扩增处于对数期(第3天)时,Omtriptol在体内抑制脾脏中的CD4 + Vbeta3 +和CD8 + Vbeta3 + T细胞(该模型中的同种异体反应性T细胞)扩增64.09和34.02％。移植)[4]。

小鼠：移植后立即开始使用Omtriptolide（0.25mg / kg /天），10只对照小鼠每天腹腔注射无菌水。然后将小鼠维持28天直至杀死，此时给小鼠施用CO 2吸入，并进行颈椎脱臼。气管分为组织学染色和免疫组化[2]。

[1]. Kim HJ, et al. The water-soluble triptolide derivative PG490-88 protects against cisplatin-induced acute kidney injury. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Jun;349(3):518-25.

[2]. Leonard CT, et al. PG490-88, a derivative of triptolide, attenuates obliterative airway disease in a mouse heterotopic tracheal allograft model. J Heart Lung Transplant. 2002 Dec;21(12):1314-8.

[3]. Krishna G, et al. PG490-88, a derivative of triptolide, blocks bleomycin-induced lung fibrosis. Am J Pathol. 2001 Mar;158(3):997-1004.

[4]. Chen BJ, et al. Prevention of graft-versus-host disease by a novel immunosuppressant, PG490-88, through inhibition of alloreactive T cell expansion. Transplantation. 2000 Nov 27;70(10):1442-7.

SCH772984 | ERK抑制剂 | 和厚朴酚 | 牛磺熊去氧胆酸钠 | LY3214996 | 优立替尼 | TIC10 | 黄芪甲苷IV | 2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 | LM22B-10 | VX11e | 5-(2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]哒嗪-3-胺 | 葫芦素,罗汉果醇 | Pluripotin | AX-15836