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TGFβRI-IN-2

TGFβRI-IN-2用途

TGFβRI-IN-2 (compound 18) 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂,pIC50 和 pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。

TGFβRI-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
1976038-41-1

[ 中文名 ]:
TGFβRI-IN-2

[ 英文名 ]:
TGFβRI-IN-2

TGFβRI-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

TGFβRI-IN-2 (compound 18) 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂,pIC50 和 pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: ALK 5[1]


[体外研究]

TGFβRI-IN-2(化合物18)在1μM处对MAP3K2(MEKK2)的抑制率为31%,IC50值为2.2μM[1]。

[体内研究]

TGFβRIIN 2(口服给药；50, 150和500 mg/kg；5天)诱导心血管毒性,其特征是心脏瓣膜瓣膜间质细胞增殖、中性粒细胞存在、出血和纤维蛋白沉积(1)。动物模型：大鼠[1]剂量：50、150、500mg/kg给药：口服给药；50、150、500mg/kg给药；5d结果：中、高剂量组均诱发心脏瓣膜病。

[参考文献]

[1]. Wang H, et al. Design, synthesis and optimization of novel Alk5 (activin-like kinase 5) inhibitors.Bioorg Med Chem Lett. 2016 Sep 1;26(17):4334-9.

TGFβRI-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H15ClFN5O2

[ 分子量 ]:
411.82

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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