<生产厂家 价格>

6,7-二甲氧基-N-(2-甲基-4-苯氧基苯基)喹唑啉-4-胺 盐酸盐

用途

APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
2002381-31-7

[ 中文名 ]:
APS-2-79盐酸盐

[ 英文名 ]:
APS-2-79

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

KSR2:120 nM (IC50)

MEK1


[体外研究]

APS-2-79(1μM)将细胞活力剂量反应转移至Ras-突变细胞系HCT-116和A549中的Trametinib,但不转移BRAF突变细胞系SK-MEL-239和A375。尽管APS-2-79单独的细胞效应是适度的,但对全浓度基质的组合分析显示Ras(KSR)活性状态(KSRi)的激酶抑制剂与Trametinib和其他MEK抑制剂协同作用,特别是在KRAS突变细胞系中。 。 APS-3-77和其他对照化合物不能证明Ras-突变体特异性协同作用,支持以下假设:当与APS-2-79组合时,Trametinib的活性增强取决于KSR的共调节[1]。

[细胞实验]

细胞活力测定在96孔板中进行。确定96孔板测定的最佳细胞密度以在测定的时间过程中获得线性生长。将A549,HCT-116,A375,SK-MEL-239,COLO-205,LOVO,SK-MEL-2,CALU-6,MEWO,SW620和SW1417细胞以每孔500个细胞接种并用抑制剂处理(例如,在测量活力之前72小时的APS-2-79; 100-3,000nM)。将H2087和HEPG2细胞以每孔2000个细胞接种,并用抑制剂(例如,APS-2-79; 100-3,000nM)处理72小时。使用刃天青测量细胞活力,并通过将抑制剂处理的样品归一化至DMSO对照来确定细胞活力百分比[1]。

[参考文献]

[1]. Dhawan NS, et al. Small molecule stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras signalling. Nature. 2016 Sep 1;537(7618):112-116.


[相关活性小分子]

U0126-EtOH | PD 098,059 (2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)- 4H-1-苯吡喃-4-酮 | 曲美替尼 | N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 | 司美替尼 | 考比替尼 | 贝美替尼 | PD184352 (CI-1040) | Ro 5126766 | 异鼠李素 | Pimasertib (AS703026) | RGB-286638自由基 | (3Z)-3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 | BIX02189 | SL327

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H22ClN3O3

[ 分子量 ]:
423.89

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

推荐生产厂家/供应商:

公司名:上海化源世纪贸易有限公司

区域:上海市普陀区

价格:

联系人:徐经理

产品详情:APS-2-79盐酸盐


公司名:上海源溪生物科技有限公司

区域:上海市浦东新区

价格:
¥需询单/1g

联系人:赖经理

产品详情:APS-2-79 hydrochloride


公司名:上海脉铂医药科技有限公司

区域:上海市嘉定区

价格:
¥5509.0/50mg ¥1429.0/10mg ¥913.0/5mg ¥3109.0/5mg

联系人:李先生

产品详情:APS-2-79


公司名:上海创赛科技有限公司

区域:上海市嘉定区

价格:
¥719.0/5mg ¥5409.6/50mg ¥1411.2/10mg ¥905.52/5mg

联系人:夏言

产品详情:[Perfemiker]APS-2-79 HCl,99%


公司名:上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域:上海市浦东新区

价格:
¥1069.9/10mg ¥718.9/5mg ¥5473.9/100mg ¥2138.9/25mg

联系人:阿拉丁

产品详情:6,7-二甲氧基-N-(2-甲基-4-苯氧基苯基)喹唑啉-4-胺 盐酸盐


查看所有供应商请点击:

6,7-二甲氧基-N-(2-甲基-4-苯氧基苯基)喹唑啉-4-胺 盐酸盐供应商


相关化合物

CAS号[2002381-31-7]化源网提供[6,7-二甲氧基-N-(2-甲基-4-苯氧基苯基)喹唑啉-4-胺 盐酸盐]MSDS、说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。>>电脑版:6,7-二甲氧基-N-(2-甲基-4-苯氧基苯基)喹唑啉-4-胺 盐酸盐

标题:2002381-31-7_CAS号:2002381-31-7_6,7-二甲氧基-N-(2-甲基-4-苯氧基苯基)喹唑啉-4-胺 盐酸盐 - 化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/2002381-31-7_1466470.html