CDK12 inhibitor E9 R-isomer
CDK12 inhibitor E9 R-isomer用途
THZ1的临床类似物和对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感的选择性共价CDK12抑制剂；剂量依赖性地降低THZ1R NB和肺癌模型中的磷酸化和总RNAPII,与bio-THZ1强烈竞争结合CDK12低纳摩尔范围,但不CDK7(>1 uM)；发挥其细胞毒性通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039的作用；在THZ1R NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性,IC50范围为8至40nM,比ribociclib,palbociclib和AZD5438。
CDK12 inhibitor E9 R-isomer名称
[ CAS 号 ]:
2020052-51-9
[ 英文名 ]:
CDK12 inhibitor E9 R-isomer
CDK12 inhibitor E9 R-isomer生物活性
[ 描述 ]:
THZ1的临床类似物和对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感的选择性共价CDK12抑制剂；剂量依赖性地降低THZ1R NB和肺癌模型中的磷酸化和总RNAPII,与bio-THZ1强烈竞争结合CDK12低纳摩尔范围,但不CDK7(>1 uM)；发挥其细胞毒性通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039的作用；在THZ1R NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性,IC50范围为8至40nM,比ribociclib,palbociclib和AZD5438。
[参考文献]
References 1. Gao Y, et al. Cell Chem Biol. 2017 Dec 15. pii: S2451-9456(17)30424-5. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK)
CDK12 inhibitor E9 R-isomer物理化学性质
[ 分子式 ]:
C24H30N6O2
[ 分子量 ]:
434.544
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