英文名 | CDK12 inhibitor E9 R-isomer |
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描述 | THZ1的临床类似物和对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感的选择性共价CDK12抑制剂;剂量依赖性地降低THZ1R NB和肺癌模型中的磷酸化和总RNAPII,与bio-THZ1强烈竞争结合CDK12低纳摩尔范围,但不CDK7(>1 uM);发挥其细胞毒性通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039的作用;在THZ1R NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性,IC50范围为8至40nM,比ribociclib,palbociclib和AZD5438。 |
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参考文献 | References 1. Gao Y, et al. Cell Chem Biol. 2017 Dec 15. pii: S2451-9456(17)30424-5. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK) |
分子式 | C24H30N6O2 |
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分子量 | 434.544 |