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2020052-51-9

2020052-51-9结构式
2020052-51-9结构式
  • 常用中文名:CDK12 inhibitor E9 R-isomer
  • 常用英文名:CDK12 inhibitor E9 R-isomer
  • CAS号:2020052-51-9
  • 分子式:C24H30N6O2
  • 分子量:434.544
  • 发布时间:2020-01-16 21:24:01
  • 更新时间:2024-01-18 16:47:14
  • THZ1的临床类似物和对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感的选择性共价CDK12抑制剂;剂量依赖性地降低THZ1R NB和肺癌模型中的磷酸化和总RNAPII,与bio-THZ1强烈竞争结合CDK12低纳摩尔范围,但不CDK7(>1 uM);发挥其细胞毒性通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039的作用;在THZ1R NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性,IC50范围为8至40nM,比ribociclib,palbociclib和AZD5438。

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英文名 CDK12 inhibitor E9 R-isomer
描述 THZ1的临床类似物和对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感的选择性共价CDK12抑制剂;剂量依赖性地降低THZ1R NB和肺癌模型中的磷酸化和总RNAPII,与bio-THZ1强烈竞争结合CDK12低纳摩尔范围,但不CDK7(>1 uM);发挥其细胞毒性通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039的作用;在THZ1R NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性,IC50范围为8至40nM,比ribociclib,palbociclib和AZD5438。
参考文献 References 1. Gao Y, et al. Cell Chem Biol. 2017 Dec 15. pii: S2451-9456(17)30424-5. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK)
分子式 C24H30N6O2
分子量 434.544