2020052-41-7

• 常用中文名：CDK12 inhibitor E9 racemate
• 常用英文名：CDK12 inhibitor E9 racemate
• CAS号：2020052-41-7
• 分子式：C₂₄H₃₀N₆O₂
• 分子量：434.544
• 发布时间：2020-01-20 13:45:55
• 更新时间：2024-01-13 19:41:45
• THZ1的临床类似物和对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感的选择性共价CDK12抑制剂；剂量依赖性地降低THZ1R NB和肺癌模型中的磷酸化和总RNAPII,与bio-THZ1强烈竞争结合CDK12低纳摩尔范围,但不CDK7(>1 uM)；发挥其细胞毒性通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039的作用；在THZ1R NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性,IC50范围为8至40nM,比ribociclib,palbociclib和AZD5438。

名称

• 英文名: CDK12 inhibitor E9 racemate

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₀N₆O₂
• 分子量: 434.544

生物活性

• 描述: THZ1的临床类似物和对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感的选择性共价CDK12抑制剂；剂量依赖性地降低THZ1R NB和肺癌模型中的磷酸化和总RNAPII,与bio-THZ1强烈竞争结合CDK12低纳摩尔范围,但不CDK7(>1 uM)；发挥其细胞毒性通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039的作用；在THZ1R NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性,IC50范围为8至40nM,比ribociclib,palbociclib和AZD5438。
• 参考文献: References 1. Gao Y, et al. Cell Chem Biol. 2017 Dec 15. pii: S2451-9456(17)30424-5. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK)