2651196-69-7

• 常用中文名：CDK12-IN-4
• 常用英文名：CDK12-IN-4
• CAS号：2651196-69-7
• 分子式：C₂₀H₂₀F₂N₈O
• 分子量：426.42
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2021-10-18 11:49:57
• 更新时间：2024-01-10 17:50:50
• CDK12-IN-4是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下IC50为0.641μM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-4对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50>20μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50>20μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。

名称

• 英文名: CDK12-IN-4

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₀F₂N₈O
• 分子量: 426.42

生物活性

• 描述: CDK12-IN-4是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下IC50为0.641μM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-4对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50>20μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50>20μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK12:0.641 μM (IC50)

  CDK2/cyclinE:>20 μM (IC50)

  CDK9/cyclinT1:>20 μM (IC50)

• 体外研究: CDK12-IN-4(例172)抑制MDA-MB-231细胞中BRCA1 MRNA的表达(IC50=0.626 nM),对CAL-120细胞没有影响[1]。CDK12-IN-4在MDA-MB-231细胞(IC50=0.535 nM)和CAL-120细胞(IC50=2.43 nM)中具有抗增殖活性[1]。CDK12-IN-4具有抑制IC50 CDK12的作用,高ATP降解DC50 CDK12的比率为581[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kai Thede, et al. Pyrazolotriazines. WO2021116178A1.