培西达替尼盐酸盐

培西达替尼盐酸盐用途

Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。

培西达替尼盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
2040295-03-0

[ 中文名 ]:
Pexidartinib hydrochloride

[ 英文名 ]:
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397)

[中文别名 ]:

培西达替尼盐酸盐

培西达替尼盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

[ 靶点 ]

IC50: 10 nM (c-Kit), 20 nM (cFMS), 160 nM (FLT3), 350 nM (KDR), 860 nM (LCK), 880 nM (FLT1), 890 nM (NTRK3)[1]

[体内研究]

Pexidartinib(PLX3397; 0.25,1 mg/kg,腹腔注射,每日两次,连续8天)抑制新生小鼠中小胶质细胞和BrdU阳性细胞的增殖[2]。 Pexidartinib(1 mg/kg,每日两次,连续8天)对小鼠切割的caspase-3阳性细胞没有明显影响[2]。动物模型：新生小鼠[2]剂量：0.25,1 mg/kg给药：IP每日两次,共8天结果：减少小胶质细胞和BrdU阳性增殖细胞的数量,但不改变切割的caspase-3阳性细胞。

[参考文献]

[1]. DeNardo DG, et al. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67.

[2]. Kuse Y, et al. Microglia increases the proliferation of retinal precursor cells during postnatal development. Mol Vis. 2018 Jul 30;24:536-545. eCollection 2018.

培西达替尼盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₆Cl₂F₃N₅

[ 分子量 ]:
454.28

[ 储存条件 ]:
2-8℃

培西达替尼盐酸盐

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