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A-9758

A-9758用途

A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。

A-9758名称

[ CAS 号 ]:
2055271-22-0

[ 英文名 ]:
A-9758

A-9758生物活性

[ 描述 ]:

A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 5 nM (RORγt), 73 nM (RORα), 1370 nM (RORβ)[1]


[体外研究]

A-9758抑制人,小鼠,狗和大鼠RORγ反式激活(IC50=38nM,20nM,25nM和64nM)[1]。A-9758在招募辅阻遏物(NCoR1：EC50=60nM,NCoR2：EC50=43nM)和去巡航辅激活剂(NCoA1：IC50=110nM,PGC1α：IC50=49nM)中显示辅因子谱[1]。A-9758分别对人CD4 + T细胞和体外分化的小鼠Th17细胞抑制TCR介导的IL-17A分泌,IC50为100和38nM。A-9758减弱表达Th17细胞和/或其效应功能的RORγt的分化[1]。

[参考文献]

[1]. Gauld S, et al. Inhibition of IL-23 mediated inflammation with a novel small molecule inverse agonist of RORgt. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Aug 2. pii: jpet.119.258046.

A-9758物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H23Cl2F3N2O3

[ 分子量 ]:
527.36

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