(Z)-Leukadherin-1

(Z)-Leukadherin-1用途

(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。

(Z)-Leukadherin-1名称

[ CAS 号 ]:
2055362-72-4

[ 英文名 ]:
(Z)-Leukadherin-1

(Z)-Leukadherin-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统

[ 靶点 ]

CD11b[1]

[体外研究]

(Z) -白细胞粘附素-1(ADH-503游离碱；4μM；8天)减少肿瘤浸润CD11b+细胞和CD11b+单核细胞、粒细胞、嗜酸性粒细胞和巨噬细胞亚群的数量[1]。

[体内研究]

(Z) -Leukaderin-1(不含ADH-503；口服；30,60或120毫克/千克；每天两次,持续60天)延缓肿瘤进展,导致时间点分析中肿瘤负担显著降低,总体生存率提高【1】。(Z)-白细胞粘附素-1(口服灌胃；30, 100毫克/公斤；每天两次；第1天和第5天)的平均半衰期为4.68和3.95小时,最大浓度为1716和2594 ng/ml,AUC0 T在30和100 mg/kg给药的血浆中分别为6950和13962 ngH/ml,[1 ]。动物模型：KPC小鼠[p48-CRE/Lox-stop-Lox(LSL)-KrasG12D/p53flox/flox][1]剂量：30、60或120 mg/kg给药：口服灌胃；60天结果：肿瘤进展延迟,导致时间点分析中肿瘤负担显著降低,总体生存率提高。动物模型：雄性大鼠[ 1 ]剂量：30, 100 mg/kg(药代动力学分析)给药：每天口服两次；第1天和第5天结果：分别在30和100 mg/kg给药的6950和13962 ngH/ml血浆中的平均半衰期为4.68和3.95小时,最大浓度为1716和2594 ng/ml和AUC0T。

[参考文献]

[1]. Panni RZ, et al. Agonism of CD11b reprograms innate immunity to sensitize pancreatic cancer to immunotherapies. Sci Transl Med. 2019 Jul 3;11(499).

(Z)-Leukadherin-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₅NO₄S₂

[ 分子量 ]:
421.49

(Z)-Leukadherin-1

(Z)-Leukadherin-1用途

(Z)-Leukadherin-1名称

(Z)-Leukadherin-1生物活性

(Z)-Leukadherin-1物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物