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ERK-IN-3

ERK-IN-3用途

ERK-IN-3 是 ERK 的有效口服抑制剂。ERK-IN-3 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。RK-IN-3 有潜力用于研究 RAS 突变驱动的癌症。

[ CAS 号 ]:
2055597-12-9

[ 英文名 ]:
ERK-IN-3

[ 描述 ]:

ERK-IN-3 是 ERK 的有效口服抑制剂。ERK-IN-3 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。RK-IN-3 有潜力用于研究 RAS 突变驱动的癌症。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

ERK1

ERK2

[体外研究]

ERK-IN-3抑制各种细胞系中ERK1/2底物(如RSK1、FRA1和Elk1)的磷酸化。ERK-IN-3表现出对MAPK通路依赖的癌细胞系具有选择性的单位数纳米摩尔抗增殖活性[1]。

[体内研究]

ERK-IN-3(每日p.o.)抑制小鼠多种BRAF和KRAS突变异种移植模型中的肿瘤生长,并且在有效剂量下具有良好的耐受性[1]。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₅ClFN₇O₂

[ 分子量 ]:
473.93