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NEO2734

NEO2734用途

NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性抑制剂,其IC50 值均 <30 nM。 NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。

NEO2734名称

[ CAS 号 ]:
2081072-29-7

[ 英文名 ]:
NEO2734

NEO2734生物活性

[ 描述 ]:

NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性抑制剂,其IC50 值均 <30 nM。 NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[体外研究]

NEO2734(1μM)诱导分化和G1期细胞周期阻滞[1]。NEO 2734(1μM)可迅速诱导NMC细胞系的鳞状分化,并表达末端鳞状分化标志物、总苞素或角蛋白[1]。NEO2734在体内外对热点突变体(F133V)和非热点突变体(Q165P)PCa细胞都有活性[2]。Western印迹分析[1]细胞系：坚果癌患者细胞系(TC-797和PER-403)。浓度：1μM,培养时间：6h。结果：MYC蛋白损失较大。

[体内研究]

NEO 2734(5,8,10 mg/kg,口服)在临床前异种移植模型中抑制生长并延长生存期[1]。动物模型：小鼠(PER-403和14169模型)[1]。剂量：5、8、10mg/kg给药：口服,每日1次,共28天。结果：用NEO2734治疗的3只小鼠中有2只在第100天存活。与EP、i-BET-762,甚至iBET-762+EP相比,在开始治疗后的第100天,存活率显著提高。

[参考文献]

[1]. Chevaun D Morrison-Smit, et al. Combined Targeting of the BRD4-NUT-p300 Axis in NUT Midline Carcinoma by Dual Selective Bromodomain Inhibitor, NEO2734. Mol Cancer Ther. 2020 Jul;19(7):1406-1414.

[2]. Yuqian Yan, et al. The novel BET-CBP/p300 dual inhibitor NEO2734 is active in SPOP mutant and wild-type prostate cancer. EMBO Mol Med. 2019 Nov 7;11(11):e10659.

NEO2734物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₄F₃N₃O₃

[ 分子量 ]:
435.44

[ 储存条件 ]:
-20°C

NEO2734

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NEO2734名称

NEO2734生物活性

NEO2734物理化学性质

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