EED226
更新时间：2024-01-02 18:12:51
EED226结构式
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常用名 | EED226 | 英文名 | EED226 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 2083627-02-3 | 分子量 | 369.40 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C17H15N5O3S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
EED226用途EED226是高效,选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50值为22 nM。 |
| 中文名 | EED226 |
|---|---|
| 英文名 | EED226 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | EED226是高效,选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50值为22 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
IC50: 22 nM (EED226)[1] |
| 体外研究 | EED226是一种高效,高效和选择性的EZH2和EZH1抑制剂,可针对广泛的表观遗传和非表观遗传靶点进行评估。它有效地减少细胞中的全局H3K27Me3标记并且在携带杂合Y641N突变的细胞中显示出选择性细胞杀伤作用。 EED226具有中等渗透性,在A→B = 3.0×10-6 cm/s的Caco-2细胞中测得,流出率为7.6 [1]。 |
| 体内研究 | EED226在EZH2MUT临床前DLBCL模型中诱导稳健且持续的肿瘤消退。在CD-1小鼠中,以300mg/kg bid给予EED226 14天是良好耐受的,没有明显的副作用。它具有非常低的体内清除率和约100％的口服生物利用度。 EED226具有低分布容量(0.8 L/kg),合理的末端t1/2(2.2 h)和中等血浆蛋白结合(PPB)[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：将EED226配制成0.5％PHMC + 0.5％吐温80水溶液中的悬浮液，并通过管饲法以10mL / kg的剂量体积口服给予荷瘤小鼠。在结束时，给予动物第一次剂量给药。对于PK分析，通过眼眶窦出血从每只动物收集100μL血液样品。为了分析组织中的化合物水平和PD，在处理后4小时收集肿瘤并立即在液氮中冷冻。肿瘤和体重变化数据进行统计分析[1]。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C17H15N5O3S |
|---|---|
| 分子量 | 369.40 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
| EED-226 |
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- 纯度：98.0%
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- 纯度：98.0%
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