VT-1598 tosylate
VT-1598 tosylate用途
VT-1598甲苯磺酸酯是一种口服活性和选择性真菌抑制剂,靶向CYP51。VT-1598甲苯磺酸酯显示出对金黄色葡萄球菌的抗真菌活性[1][2]。
VT-1598 tosylate名称
[ CAS 号 ]:
2089321-00-4
[ 英文名 ]:
VT-1598 tosylate
VT-1598 tosylate生物活性
[ 描述 ]:
VT-1598甲苯磺酸酯是一种口服活性和选择性真菌抑制剂,靶向CYP51。VT-1598甲苯磺酸酯显示出对金黄色葡萄球菌的抗真菌活性[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
CYP51[1]
[体外研究]
第1598版甲苯磺酸盐 (0.015-8 μg/mL;24小时)对临床念珠菌 (金黄色葡萄球菌)具有体外抑制活性[1]。 第1598版甲苯磺酸盐 (0.03125-0.125 μg/mL;24小时)对临床念珠菌 (金黄色葡萄球菌)的体外生长有显著抑制作用[2]。
[体内研究]
第1598版甲苯磺酸盐 (口服灌胃; 5、15和50 mg/kg;每天一次; 7.天) 处理小鼠,使其呈剂量依赖性的生存优势,第1598版还剂量依赖性降低小鼠体内的真菌负荷量[1]。 第1598版甲苯磺酸盐 (口服灌胃; 3.2、8和20 mg/kg;每天一次; 4.天) 在感染白色念珠菌 (白色念珠菌)的 行动1缺陷小鼠的血浆和舌中大量存在[2]。 动物模型:侵袭性念珠菌病小鼠模型[1]剂量:5 mg/kg、15 mg/kg和50 mg/kg给药:口服灌胃;每天一次;7天结果:VT-1598 15 mg/kg和50 mg/kg组(15 天和>21 天)比对照组长。与溶媒对照组相比,15 mg/kg和50 mg/kg剂量(平均log10 CFU/g,分别为5.40和3.67)处理的小鼠观察到的肾脏真菌负荷较低。显示平均谷浓度1.55 μg/mL后7 5mg/kg组治疗天数,6.78 μg/mL(15 mg/kg组)和14.2 μg/mL。动物模型:Act1缺陷小鼠感染白色念珠菌[2]剂量:3.2、8和20 mg/kg给药:口服灌胃;每天一次;4天结果:念珠菌感染小鼠的血浆和舌头中出现高浓度。
[参考文献]
VT-1598 tosylate物理化学性质
[ 分子式 ]:
C38H28F4N6O5S
[ 分子量 ]:
756.72
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