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BLU-667 trans form

BLU-667 trans form用途

cis-Pralsetinib (cis-Blu667) 是一种 高效选择性的 rearranged during transfection (RET) 抑制剂,抑制野生型 RET 和其四种变异体 (V804L, V804M, M918T, CCDC6-RET) 的 IC50 值为 0.3-0.4 nM。具有广泛的、强有效的抗 RET 驱动的实体瘤活性。

BLU-667 trans form名称

[ CAS 号 ]:
2097132-93-7

[ 英文名 ]:
BLU-667 trans form

BLU-667 trans form生物活性

[ 描述 ]:

cis-Pralsetinib (cis-Blu667) 是一种 高效选择性的 rearranged during transfection (RET) 抑制剂,抑制野生型 RET 和其四种变异体 (V804L, V804M, M918T, CCDC6-RET) 的 IC50 值为 0.3-0.4 nM。具有广泛的、强有效的抗 RET 驱动的实体瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.4 nM (WT RET), 0.3 nM (RET V804L), 0.4 nM (RET V804M), 0.4 nM (RET M918T), 0.4 nM (CCDC6-RET)[2]


[参考文献]

[1]. http://www.blueprintmedicines.com/wp-content/uploads/2017/10/BLU-667-EORTC-2017-BPM.pdf

[2]. Subbiah V, et al. Precision Targeted Therapy With BLU-667 for RET-Driven Cancers. American Association for Cancer Research. 10.1158/2159-8290.CD-18-0338.

BLU-667 trans form物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H32FN9O2

[ 分子量 ]:
533.60

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