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MM-589

MM-589用途

MM-589是WD重复结构域5 (WDR5) 和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。 MM-589结合WDR5的 IC50 为0.90 nM。抑制MLL H3K4甲基转移酶活性的 IC50 为12.7 nM。

MM-589名称

[ CAS 号 ]:
2097887-20-0

[ 中文名 ]:
MM-589

[ 英文名 ]:
MM-589

MM-589生物活性

[ 描述 ]:

MM-589是WD重复结构域5 (WDR5) 和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。 MM-589结合WDR5的 IC50 为0.90 nM。抑制MLL H3K4甲基转移酶活性的 IC50 为12.7 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 0.90 nM (WDR5), 12.7 nM (HMT)[1]


[体外研究]

MM-589(0.01-10μM)有效且选择性地抑制携带MLL易位的人白血病细胞系中的细胞生长[1]。

[体内研究]

MM-589在人,小鼠和大鼠微粒体中具有优异的微粒体稳定性[1]。

[参考文献]

[1]. Karatas H, et al. Discovery of a Highly Potent, Cell-Permeable Macrocyclic Peptidomimetic (MM-589) Targeting the WD Repeat Domain 5 Protein (WDR5)-Mixed Lineage Leukemia (MLL) Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4818-4839.

MM-589物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H44N8O5

[ 分子量 ]:
572.70

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