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CP-471474

CP-471474用途

CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。

CP-471474名称

[ CAS 号 ]:
210755-45-6

[ 英文名 ]:
CP-471474

[英文别名 ]:

HMS3262O11
UNII-96U47H947L

CP-471474生物活性

[ 描述 ]:

CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-2:0.7 nM (IC50)

MMP-13:0.9 nM (IC50)

MMP-9:13 nM (IC50)

MMP-3:16 nM (IC50)

MMP-1:1170 nM (IC50)

[体内研究]

皮下注射后CP-471474血浆浓度为2020 ng/mL(给药后1 h)至160 ng/mL(给药后6 h)[2]。CP-471474显著降低2个月时炎症的程度和严重程度。在4个月时,治疗组和未治疗组动物的炎症反应均自发减少,因此两组之间没有观察到差异[2]。CP-471474主要在2个月和4个月时显著减少破坏性病变[2]。动物模型：豚鼠体重400至450克(COPD)[2]。剂量：20mg/kg(也可每日补充膳食(200mg/200g粉状食物))。给药：皮下注射(20%乙醇/80%聚乙二醇),整个疗程每天一次。结果：用该化合物治疗的吸烟动物的肺,其破坏性病变有统计学意义的减少。与对照组动物相比,pro-MMP-9及其活性形式(5-8道)均增加。

[参考文献]

[1]. L E Rohde, et al. Matrix metalloproteinase inhibition attenuates early left ventricular enlargement after experimental myocardial infarction in mice. Circulation. 1999 Jun 15;99(23):3063-70.

[2]. Moisés Selman, et al. Matrix metalloproteinases inhibition attenuates tobacco smoke-induced emphysema in Guinea pigs. Chest. 2003 May;123(5):1633-41.

CP-471474物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₇FN₂O₅S

[ 分子量 ]:
368.38000

[ 精确质量 ]:
368.08400

[ PSA ]:
116.60000

[ LogP ]:
4.49230

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

CP-471474MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

CP-471474安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport