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Asciminib hydrochloride

Asciminib hydrochloride用途

阿昔米尼(ABL001)盐酸盐是一种有效的选择性变构BCR-ABL1抑制剂,可抑制在IC50为0.25 nM的条件下生长的Ba/F3细胞[1]。

Asciminib hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2119669-71-3

[ 英文名 ]:
Asciminib hydrochloride

Asciminib hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

阿昔米尼(ABL001)盐酸盐是一种有效的选择性变构BCR-ABL1抑制剂,可抑制在IC50为0.25 nM的条件下生长的Ba/F3细胞[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

[体外研究]

阿昔米尼(ABL001)盐酸盐与ABL1的肉豆蔻酰囊结合并诱导形成非活性激酶构象[1]。盐酸阿希明与ABL1的肉豆蔻酰囊有效结合(解离常数=0.5-0.8nm)并选择性结合,诱导非活性C末端螺旋构象。盐酸阿希明与BCR–ABL抑制剂GNF-2表现出相同的非ATP竞争性生化动力学,但效力约为100倍[1]。盐酸阿希明对60多种激酶(包括SRC)缺乏活性,对G蛋白偶联受体、离子通道、核受体和转运体[1]也没有活性。在无IL-3生长的BCR-ABL1转化的Ba/F3细胞中,盐酸阿希明具有抗增殖作用,IC50值为0.25 nM。在慢性粒细胞白血病成纤维期细胞系KCL-22中,盐酸阿希明B使用与抑制细胞增殖所需浓度相关的浓度,在1小时后抑制STAT5(Tyr694；pSTAT5)和BCR–ABL1(Tyr245；pBCR–ABL1)的磷酸化[1]。无论p210或p190 BCR-ABL1亚型[1]是否存在,盐酸阿昔米尼对所有BCR-ABL1细胞系(IC50值为1-20 nM)具有选择性活性。

[体内研究]

对携带KCL-22异种移植物的小鼠单剂量给予7.5、15和30 mg/kg阿昔米尼,可抑制pSTAT5(Tyr694),其分别在给药后10、12和16-20小时恢复到基线。在植入KCL-22肿瘤的小鼠中,完全消退所需的阿昔米尼最小剂量为7.5 mg/kg每天两次(BID)或30 mg/kg每日一次(QD),并且在高达250 mg/kg BID的剂量下耐受[1]。

[参考文献]

[1]. Wylie AA, et al. The allosteric inhibitor ABL001 enables dual targeting of BCR-ABL1. Nature. 2017 Mar 30;543(7647):733-737.

Asciminib hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19Cl2F2N5O3

[ 分子量 ]:
486.30

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