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MRS 1477

MRS 1477用途

MRS 1477是一种二氢吡啶衍生物,在辣椒素存在下是TRPV1的正变构调节剂。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌1477本身不诱导细胞凋亡,但与辣椒素共存可诱导细胞凋亡[1][2]。

MRS 1477名称

[ CAS 号 ]:
212200-21-0

[ 英文名 ]:
MRS 1477

[英文别名 ]:

MRS 1477生物活性

[ 描述 ]:

MRS 1477是一种二氢吡啶衍生物,在辣椒素存在下是TRPV1的正变构调节剂。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌1477本身不诱导细胞凋亡,但与辣椒素共存可诱导细胞凋亡[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

1477先生在 MCF7公司乳腺癌细胞中激发 钙离子信号,但在原代乳腺上皮细胞中没有[1] 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌1477(2μM；72小时)与 辣椒素(10μM)一起诱导细胞凋亡并增加活性氧的产生和半胱天冬酶活性[1] MRS1477(2μM)增加 辣椒素诱发的 TRPV1型介导的电流密度水平[1]

[参考文献]

[1]. Nazıroğlu M, et, al. Targeting breast cancer cells by MRS1477, a positive allosteric modulator of TRPV1 channels. PLoS One. 2017 Jun 22;12(6):e0179950.  

[2]. Kaszas K, et, al. Small molecule positive allosteric modulation of TRPV1 activation by vanilloids and acidic pH. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jan;340(1):152-60.  

MRS 1477物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
532.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H27NO4S

[ 分子量 ]:
389.51

[ 闪点 ]:
275.8±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
389.166077

[ LogP ]:
4.01

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.544

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