Ontorpacept

Ontorpacept用途

Ontorpacept(TTI-621)是一种可溶性融合蛋白,由与人IgG1的Fc区连接的人SIRPαN-末端(1-118)组成。恩托西普的N-末端(1-118)片段是CD47的结合结构域,CD47是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。安妥帕西是一种具有抗肿瘤活性的CD47阻断检查点抑制剂[1]。

Ontorpacept名称

[ CAS 号 ]:
2131089-46-6

[ 英文名 ]:
Ontorpacept

Ontorpacept生物活性

[ 描述 ]:

Ontorpacept(TTI-621)是一种可溶性融合蛋白,由与人IgG1的Fc区连接的人SIRPαN-末端(1-118)组成。恩托西普的N-末端(1-118)片段是CD47的结合结构域,CD47是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。安妥帕西是一种具有抗肿瘤活性的CD47阻断检查点抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

安妥帕西普(0.001-1000 nmol/L；2小时)在急性髓性白血病,骨髓增生异常综合征,多发性骨髓瘤,B细胞急性淋巴细胞白血病和 T细胞急性淋巴细胞白血病患者的肿瘤细胞样本中,剂量依赖性地增加肿瘤细胞的巨噬细胞吞噬作用,平均 欧洲50为 10毫摩尔/升[1]

[体内研究]

安妥帕西(8 mg/kg腹腔注射,每周 3.次,共 4.周) 在 SCID公司小鼠急性髓性白血病异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。 动物模型：NOD.SCID小鼠AML细胞移植[1]剂量：8 mg/kg给药：腹膜内注射；8mg/kg,每周3次,持续4周。结果：显著减少骨髓和脾脏中的肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Petrova PS, et al. TTI-621 (SIRPαFc): A CD47-Blocking Innate Immune Checkpoint Inhibitor with Broad Antitumor Activity and Minimal Erythrocyte Binding. Clin Cancer Res. 2017 Feb 15;23(4):1068-1079.  

Ontorpacept物理化学性质

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