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Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH

Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH用途

Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。

Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH名称

[ CAS 号 ]:
2140807-23-2

[ 英文名 ]:
Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH

Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH生物活性

[ 描述 ]:

Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

[ 靶点 ]

Cereblon


[体外研究]

XZ739,一种CRBN依赖的PROTAC BCL-XL降解剂,在处理16小时后在MOLT-4细胞中的DC50值为2.5 nM。XZ739也通过半胱天冬酶介导的凋亡诱导细胞死亡[1]。

[参考文献]

[1]. Xuan Zhang,et al. Discovery of PROTAC BCL-X L Degraders as Potent Anticancer Agents With Low On-Target Platelet Toxicity. Eur J Med Chem. 2020 Apr 15;192:112186.

Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H27N3O8

[ 分子量 ]:
449.45

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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