YM-58790

YM-58790 是一种有效的 M3 muscarinic 受体拮抗剂,Ki 值为 15 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 其他

Ki: 15 nM (M3 muscarinic receptor)[1]

YM-58790显示出对膀胱收缩的有效抑制作用,但对心动过缓几乎没有影响。 YM-58790在体外表现出膀胱收缩和唾液分泌之间的选择性拮抗作用[1]。

YM-58790(3mg/kg,iv)不抑制小鼠中的氧代震颤素诱导的震颤。 YM-58790对小鼠中McN-A343诱导的加压作用的影响,作为体内M1拮抗作用的指示,其效力远低于膀胱收缩。 YM-58790在反射性诱发节律性收缩中表现出对膀胱压力的有效抑制活性,类似于奥昔布宁,并且对奥多霉素诱导的唾液分泌的抑制作用比大鼠中的奥昔布宁低10倍[1]。

[1]. Naito R, et al. Selective muscarinic antagonists. I. Synthesis and antimuscarinic properties of 4-piperidyl benzhydrylcarbamate derivatives. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1998 Aug;46(8):1274-85.

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