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Selpercatinib

Selpercatinib用途

Selpercatinib 是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤作用。

Selpercatinib名称

[ CAS 号 ]:
2152628-33-4

[ 中文名 ]:
Selpercatinib

[ 英文名 ]:
Selpercatinib (LOXO-292)

Selpercatinib生物活性

[ 描述 ]:

Selpercatinib 是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 14.0 nM (RETWT), 24.1 nM (RETV804M), 530.7 nM (RETG810R)[1]

[参考文献]

[1]. Steven W. Andrews, et al. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as ret kinase inhibitors. WO2018071447A1.

[2]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). WHO Drug Information, Vol. 32, No. 4, 2018.

Selpercatinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₁N₇O₃

[ 分子量 ]:
525.60

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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