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Lp-PLA2-IN-3

Lp-PLA2-IN-3用途

Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。

Lp-PLA2-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2196245-16-4

[ 英文名 ]:
Lp-PLA2-IN-3

Lp-PLA2-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

[体内研究]

Lp-PLA2-IN-3(3mg/kg；p.o.)处理显示Cmax、AUC0-24h、t1/2和F分别为0.27μg/mL、3.4μg h/mL、7.7小时和35.5%[1]。Lp-PLA2-IN-3(1 mg/kg；i.v.)处理显示CL、Vss和t1/2分别为3.1 ml/min/kg、0.3 L/kg和4小时[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(180-220 g)[1]剂量：3 mg/kg给药：p.o.(药代动力学分析)结果：Cmax、AUC0-24小时、t1/2和F分别为0.27μg/mL、6.2μg h/mL、7.7小时和35.5%。

[参考文献]

[1]. Liu Q, et al. Structure-Guided Discovery of Novel, Potent, and Orally Bioavailable Inhibitors of Lipoprotein-Associated Phospholipase A2. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10231-10244.

Lp-PLA2-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H13ClF3N3O3S

[ 分子量 ]:
467.85

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