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1-[[5-甲氧基-2-(2-噻吩基)-4-喹唑啉基]氨基]-3-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮

用途

SPC 839(化合物10)是AP-1和NF-κB介导的转录激活的口服活性抑制剂,IC50为0.008μM[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
219773-55-4

[ 中文名 ]:
1-[[5-甲氧基-2-(2-噻吩基)-4-喹唑啉基]氨基]-3-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮

[ 英文名 ]:
AS602868

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

SPC 839(化合物10)是AP-1和NF-κB介导的转录激活的口服活性抑制剂,IC50为0.008μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[体内研究]

SPC 839(化合物10)(30 mg/kg,口服,21天)在佐剂诱导的关节炎大鼠模型中显示显著活性,使未注射足部肿胀减少 65%[1]

[参考文献]

[1]. Moorthy S S Palanki, et al. The design and synthesis of novel orally active inhibitors of AP-1 and NF-kappaB mediated transcriptional activation. SAR of in vitro and in vivo studies. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Nov 17;13(22):4077-80.   

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.475

[ 分子式 ]:
C18H14N4O3S

[ 分子量 ]:
366.39

[ 精确质量 ]:
366.07900

[ PSA ]:
115.89000

[ LogP ]:
2.36870

合成路线

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