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CCT-367766

CCT-367766用途

CCT-367766(CCT367766)是一种新型异双功能PROTAC,可结合并降解细胞中推定的转录因子调节因子Pirin。

CCT-367766名称

[ CAS 号 ]:
2229856-58-8

[ 英文名 ]:
CCT367766

CCT-367766生物活性

[ 描述 ]:

CCT-367766(CCT367766)是一种新型异双功能PROTAC,可结合并降解细胞中推定的转录因子调节因子Pirin。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

CRBN-DDB1:490 nM (IC50)

[体外研究]

CCT367766(50-1500nm；24小时)证明了pirin蛋白的缺失是SK-OV-3人卵巢癌细胞的一种时间依赖性hook效应[1]。CCT367766(0.5-50nm；2小时)显示暴露于SK-OV-3细胞中2小时后pirin蛋白的浓度依赖性耗竭[1]。Western Blot分析[1]细胞系：SK-OV-3人卵巢癌细胞浓度：50、150、250、500和1500nm孵育时间：2小时、4小时、24小时结果：pirin蛋白表达降低。Western Blot分析[1]细胞系：SK-OV-3人卵巢癌细胞浓度：0.5、1、2.5、5、7.5、10、25、50nm孵育时间：2小时结果：50nm处理后,pirin完全降解。

[参考文献]

[1]. Chessum NEA, et al. Demonstrating In-Cell Target Engagement Using a Pirin Protein Degradation Probe (CCT367766).J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):918-933.

CCT-367766物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₉H₄₈ClN₇O₁₁

[ 分子量 ]:
946.41

[ 储存条件 ]:
2-8°C

CCT-367766

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CCT-367766生物活性

CCT-367766物理化学性质

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