β2AR/M-receptor agonist-1

β2AR/M-receptor agonist-1用途

β2AR/M受体激动剂-1(实施例131)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-1表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为9.2nM。β2AR/M受体激动剂-1对毒蕈碱受体也具有效力,Ki值为30.2nM。β2AR/M受体激动剂-1显示MABA效力,EC50值为4.0 nM[1]。

β2AR/M-receptor agonist-1名称

[ CAS 号 ]:
2230520-62-2

[ 英文名 ]:
β2AR/M-receptor agonist-1

β2AR/M-receptor agonist-1生物活性

[ 描述 ]:

β2AR/M受体激动剂-1(实施例131)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-1表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为9.2nM。β2AR/M受体激动剂-1对毒蕈碱受体也具有效力,Ki值为30.2nM。β2AR/M受体激动剂-1显示MABA效力,EC50值为4.0 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[体内研究]

β2AR/M受体激动剂-1(0.01和 0.1 mg/kg静脉注射,一次) 降低比格犬的心率[1]。

[参考文献]

[1]. WEN SHOUMING, et al. CLASS OF BIFUNCTIONAL COMPOUNDS WITH QUATERNARY AMMONIUM SALT STRUCTURE. WO2018108089. 2018.

β2AR/M-receptor agonist-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C43H56BrN3O7

[ 分子量 ]:
806.82

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