Irpagratinib

Irpagratinib用途

Irpagratinib(ABSK011)是成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶的口服活性抑制剂,靶向FGFR4(IC50<10nM)。Irpagratinib抑制FGFR4的自身磷酸化,并阻断从FGFR4到下游通路激活的信号转导。Irpagratinib在小鼠、大鼠和狗的PK研究中表现出高暴露,在皮下异种移植物肿瘤模型中也表现出抗肿瘤/抗肿瘤活性[1]。

Irpagratinib名称

[ CAS 号 ]:
2230974-62-4

[ 英文名 ]:
Irpagratinib

Irpagratinib生物活性

[ 描述 ]:

Irpagratinib(ABSK011)是成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶的口服活性抑制剂,靶向FGFR4(IC50<10nM)。Irpagratinib抑制FGFR4的自身磷酸化,并阻断从FGFR4到下游通路激活的信号转导。Irpagratinib在小鼠、大鼠和狗的PK研究中表现出高暴露,在皮下异种移植物肿瘤模型中也表现出抗肿瘤/抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

[ 靶点 ]

FGFR4[1]


[参考文献]

[1]. Chen Z. Abstract LB-272: Discovery and characterization of a novel FGFR4 Inhibitor for the treatment of hepatocellular carcinoma[J]. Cancer Research, 2018, 78(13_Supplement): LB-272-LB-272.

Irpagratinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H32F2N6O5

[ 分子量 ]:
570.59

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