N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride用途

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2231747-18-3

[ 英文名 ]:
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[ 靶点 ]

IC50: 51.0 nM (WT BTK), 30.7 nM (C481S BTK)[1]

[体外研究]

N-哌啶依布替尼盐酸盐可作为BTK配体用于一系列蛋白质的合成。SJF638、SJF678和SJF608是有效的PROTAC BTK降解剂,DC50s分别为374、162和8.3nm[2]。

[参考文献]

[1]. Buhimschi AD, et al. Targeting the C481S Ibrutinib-Resistance Mutation in Bruton's Tyrosine Kinase Using PROTAC-Mediated Degradation. Biochemistry. 2018 Jul 3;57(26):3564-3575.

[2]. Jaime-Figueroa S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) as a BTK degraders with improved pharmacokinetic properties. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Feb 1;30(3):126877.

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₃ClN₆O

[ 分子量 ]:
422.91

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

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N-piperidine Ibrutinib hydrochloride生物活性

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride物理化学性质

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