KPC-2-IN-1

KPC-2-IN-1用途

硼酸衍生物KPC-2-IN-1是一种有效的KPC-1抑制剂,Ki为0.032μM。KPC-2-IN-1增强了头孢噻肟在表达KPC-1的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1在人HEK-293细胞中表现出良好的耐受性,可用于研究大肠杆菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性[1][2]。

KPC-2-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2232877-85-7

[ 英文名 ]:
KPC-2-IN-1

KPC-2-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

硼酸衍生物KPC-2-IN-1是一种有效的KPC-1抑制剂,Ki为0.032μM。KPC-2-IN-1增强了头孢噻肟在表达KPC-1的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1在人HEK-293细胞中表现出良好的耐受性,可用于研究大肠杆菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Ki: 0.032 μM (KPC-2)[1].


[体外研究]

KPC-2-IN-1(化合物2e)(50μg/mL；16 h)增强了表达KPC-1的大肠杆菌中CTX或MEM的活性,并且(5μg/mL；16 h),还显示了增加CTX或MEM对大肠杆菌NCTC 10418敏感性的良好组合活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：大肠杆菌BL21 DE3(产生KPC-2)和NCTC 10418浓度：5,50μg/mL(与头孢噻肟(CTX)或美罗培南(MEM)联合使用)。孵育时间：16小时结果：将CTX(16μg/mL)和MEM(>64μg/mL)的MIC降低至≤ 0.03或≤0.06μ。

[参考文献]

[1]. Zhou J, et al. Triazole-substituted phenylboronic acids as tunable lead inhibitors of KPC-2 antibiotic resistance. Eur J Med Chem. 2022 Jun 28;240:114571.

[2]. Zhou J, et al. Boronic acid inhibitors of the class A β-lactamase KPC-2. Bioorg Med Chem. 2018 Jul 15;26(11):2921-2927.

KPC-2-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H12BN3O2S

[ 分子量 ]:
285.13

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