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TH-257

TH-257用途

TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂,对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM,是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性,在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。

TH-257名称

[ CAS 号 ]:
2244678-29-1

[ 英文名 ]:
TH 257

TH-257生物活性

[ 描述 ]:

TH-257 是一种有效的 LIMK1 和 LIMK2 抑制剂,对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM,是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性,在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

LIMK1:84 nM (IC50)

LIMK2:39 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Manetti F. Recent advances in the rational design and development of LIM kinase inhibitors are not enough to enter clinical trials. Eur J Med Chem. 2018 Jul 15;155:445-458.

TH-257物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H26N2O3S

[ 分子量 ]:
422.54

[ 储存条件 ]:
2-8°C,干燥,密封

TH-257安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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