CHMFL-PI3KD-317

CHMFL-PI3KD-317用途

CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

CHMFL-PI3KD-317名称

[ CAS 号 ]:
2244992-76-3

[ 中文名 ]:
CHMFL-PI3KD-317

[ 英文名 ]:
CHMFL-PI3KD-317

[英文别名 ]:

MFCD31813683

CHMFL-PI3KD-317生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3Kδ:6 nM (IC50)

PI3Kα:62.6 nM (IC50)

PI3Kβ:284 nM (IC50)

PI3Kγ:202.7 nM (IC50)

PIK3C2B:882.3 nM (IC50)

Vps34:1801.7 nM (IC50)

PI4KIIIA:574.1 nM (IC50)

PI4KIIIB:300.2 nM (IC50)

[体外研究]

CHMFL-PI3KD-317(化合物15i)是一种高效且具有选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为6 nM,对其他I,II和III类PIKK家族同种型如PI3Kα的选择性超过10-1500倍(IC50) ,62.6 nM),PI3Kβ(IC50,284 nM),PI3Kγ(IC50,202.7 nM),PIK3C2A(IC50,> 10000 nM),PIK3C2B(IC50,882.3 nM),VPS34(IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA(IC50, 574.1 nM)和PI4KIIIB(IC50,300.2 nM)[1]。在细胞试验中,CHMFL-PI3KD-317抑制Raji细胞中PI3Kδ介导的Akt T308磷酸化,EC50为4.3 nM [1]。 CHMFL-PI3KD-317具有抗增殖作用,对PF382,NALM-6,MV4-11,MOLM-14和MOLM-13的GI50为3.5±0.8,4.0±0.9,4.8±0.2,3.3±0.2,3.0±0.4μM细胞分别[1]。

[体内研究]

CHMFL-PI3KD-317(化合物15i)在Sprague-Dawley大鼠中显示出有利的口服生物利用度和可接受的半衰期(T1/2 = 3.28小时)[1]。 CHMFL-PI3KD-317(25,50和100mg/kg /天,po)抑制小鼠中MOLM14肿瘤的生长[1]。

[参考文献]

[1]. Liang X, et al. Discovery of (S)-2-amino-N-(5-(6-chloro-5-(3-methylphenylsulfonamido)pyridin-3-yl)-4-methylthiazol-2-yl)-3-methylbutanamide (CHMFL-PI3KD-317) as a potent and selective phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) inhibitor. Eur J Med Chem. 2018 Aug 5;156:831-846.

CHMFL-PI3KD-317物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₄ClN₅O₃S₂

[ 分子量 ]:
494.03

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

CHMFL-PI3KD-317

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CHMFL-PI3KD-317生物活性

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