Type II topoisomerase inhibitor 1

Type II topoisomerase inhibitor 1用途

II型拓扑异构酶抑制剂1是一种有效和选择性的大肠杆菌DNA回转酶抑制剂(IC50:1.7nM),与Asp73残基形成氢键。II型拓扑异构酶抑制剂1抑制拓扑异异构酶IV活性(IC50:0.98μM)。II型拓扑异构酶抑制剂1可用于抗菌领域的研究[1][2]。

Type II topoisomerase inhibitor 1名称

[ CAS 号 ]:
2245691-60-3

[ 英文名 ]:
Type II topoisomerase inhibitor 1

Type II topoisomerase inhibitor 1生物活性

[ 描述 ]:

II型拓扑异构酶抑制剂1是一种有效和选择性的大肠杆菌DNA回转酶抑制剂(IC50:1.7nM),与Asp73残基形成氢键。II型拓扑异构酶抑制剂1抑制拓扑异异构酶IV活性(IC50:0.98μM)。II型拓扑异构酶抑制剂1可用于抗菌领域的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

topoisomerase IV:0.98 μM (IC50)

DNA gyrase:1.7 nM (IC50)


[体外研究]

II型拓扑异构酶抑制剂1(13E,18H)对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性(MIC分别为64和16μg/mL)[1]。II型拓扑异构酶抑制剂1(50μM,48小时)对HepG2细胞显示8.4%的抑制率[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：HepG2细胞浓度：10,50μM孵育时间：10,50μM结果：50μM时显示细胞毒性,抑制率为8.4%,10μM时为1.5%。

[参考文献]

[1]. Fumihito Ushiyama, et al. Lead Identification of 8-(Methylamino)-2-oxo-1,2-dihydroquinoline Derivatives as DNA Gyrase Inhibitors: Hit-to-Lead Generation Involving Thermodynamic Evaluation. ACS Omega. 2020 Apr 24;5(17):10145-10159.

[2]. Fumihito Ushiyama, et al. Lead optimization of 8-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydroquinolines as bacterial type II topoisomerase inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 15;28(22):115776.

Type II topoisomerase inhibitor 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H15N3O4

[ 分子量 ]:
337.33

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