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洛索洛芬钠二水合物

洛索洛芬钠二水合物用途

环氧合酶(COX)抑制剂

洛索洛芬钠二水合物名称

[ CAS 号 ]:
226721-96-6

[ 中文名 ]:
洛索洛芬钠二水合物

[ 英文名 ]:
LOXOPROFEN SODIUM SALT

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Lobu
CS-600
Loxoprofen sodium hydrate
Oxeno
Loxoprofen sodium salt
Loxoprofen sodium dihydrate
Loxoprofen Sodium Salt Dihydrate

洛索洛芬钠二水合物生物活性

[ 描述 ]:

二水合洛索洛芬钠是一种非甾体口服活性抗炎剂,具有镇痛和解热特性。二水合洛索洛芬钠是一种非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50s分别为6.5和13.5μM。二水洛索洛芬钠可以减少动脉粥样硬化,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

COX-1:6.5 μM (IC50, in human whole blood)

COX-2:13.5 μM (IC50, in human whole blood)

[体外研究]

二水洛索洛芬钠是一种抗炎前药(NSAID),是一种非选择性COX抑制剂,在人体全血分析中COX-1和COX-2的IC50s分别为6.5和13.5μM[1]。二水合洛索洛芬钠是一种非选择性环氧化酶抑制剂,广泛用于研究慢性和暂时性疾病引起的疼痛和炎症。其酒精代谢产物由羰基还原酶(CR)形成,由活性的反式氧合酶和不活性的顺式氧合物组成。此外,二水合氧合酶钠也可以通过细胞色素P450(CYP)[2]转化为非活性羟基化代谢产物(OH-LOXs)。

[体内研究]

洛索洛芬钠(4毫克/千克/天；口服；1或8周)二水合物通过减少炎症减少小鼠动脉粥样硬化[3]。洛索洛芬钠(60μg/mL；p.o.；24天)二水合物通过抑制VEGF抑制小鼠肿瘤生长[4]。动物模型：载脂蛋白E-/-小鼠(C57BL/6J-Apoetm1Unc),8至16周龄,高脂饮食(0.2%胆固醇,21%饱和脂肪)[3]剂量：饮用水中4 mg/kg/天给药：8至16周龄或15至16周龄经口给药结果：抑制血小板血栓素生成和血小板聚集。动脉粥样硬化程度降低。抑制PGE2、TxB2和PGI2的产生。动物模型：6周龄雄性C57BL/6和BDF1小鼠,将100μL LLC细胞和KLN205细胞悬浮液(2×106细胞/毫升)分别皮下注射到C57BL6和BDF1小鼠体内[4]。剂量：60μg/mL给药：在饮用水中口服给药,每天24天结果：抑制肿瘤生长和血管生成,抑制LLC肿瘤小鼠中VEGF的表达,抑制HUVEC的管状形成。

[参考文献]

[1]. Riendeau D, et al. Evaluation of loxoprofen and its alcohol metabolites for potency and selectivity of inhibition of cyclooxygenase-2. Bioorg Med Chem Lett. 2004;14(5):1201-1203.

[2]. Paudel S, et al. Assessing Drug Interaction and Pharmacokinetics of Loxoprofen in Mice Treated with CYP3A Modulators. Pharmaceutics. 2019;11(9):479. Published 2019 Sep 16.

[3]. Hamaguchi M, et al. Loxoprofen Sodium, a Non-Selective NSAID, Reduces Atherosclerosis in Mice by Reducing Inflammation. J Clin Biochem Nutr. 2010 Sep;47(2):138-47.

[4]. Kanda A, et al. Loxoprofen sodium suppresses mouse tumor growth by inhibiting vascular endothelial growth factor. Acta Oncol. 2003;42(1):62-70.