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PROTAC ERRα Degrader-3

PROTAC ERRα Degrader-3用途

PROTAC ERRα降解剂-3是一种基于PROTAC的高效选择性ERRα降解剂。PROTAC ERRα降解剂-3能够在30nm浓度下特异性降解ERRα蛋白>80%。PROTAC ERRα降解物-3对ERRβ和ERRγ蛋白不起作用[1]。

PROTAC ERRα Degrader-3名称

[ CAS 号 ]:
2306388-65-6

[ 英文名 ]:
PROTAC ERRα Degrader-3

PROTAC ERRα Degrader-3生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC ERRα降解剂-3是一种基于PROTAC的高效选择性ERRα降解剂。PROTAC ERRα降解剂-3能够在30nm浓度下特异性降解ERRα蛋白>80%。PROTAC ERRα降解物-3对ERRβ和ERRγ蛋白不起作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

ERRα

VHL


[体外研究]

PROTAC-ERRα降解物-3(化合物6c；0.3nm-10μM；4小时)剂量依赖性诱导ERRα降解,有效剂量在4.0小时低至3.0 nM。PROTAC ERRα降解物-3在24小时处理后可有效降低MDA-MB-231细胞中ERRα下游靶基因的蛋白质水平,例如ATP5B、中链酰基辅酶a脱氢酶(MCAD)和丙酮酸脱氢酶激酶4(PDK4)[1]。PROTAC ERRα降解剂-3的IC50值为12.67 nM,可阻断ERRα与PGC-1α肽的蛋白质-蛋白质相互作用,并在处理4.0 h后在100 nM(D100 nM)处诱导约96%的蛋白质降解[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0.3nm,1nm,3nm,10nm,30nm,100nm,300nm,1μM,3μM,10μM培养时间：4h结果：剂量依赖性诱导ERRα降解。

[参考文献]

[1]. Lijie Peng, et al. Identification of New Small-Molecule Inducers of Estrogen-related Receptor α (ERRα) Degradation. ACS Med Chem Lett. 2019 Apr 12;10(5):767-772.

PROTAC ERRα Degrader-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C47H50F6N6O7S

[ 分子量 ]:
956.99

[ 储存条件 ]:
-20°C

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

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