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SSM3 tetraTFA

SSM3 tetraTFA用途

SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂,EC50 和 Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。

SSM3 tetraTFA名称

[ CAS 号 ]:
2320930-10-5

[ 英文名 ]:
SSM 3 trifluoroacetate

SSM3 tetraTFA生物活性

[ 描述 ]:

SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂,EC50 和 Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

EC50: 54 nM (furin) Ki: 12 nM (furin)[1]


[体外研究]

SSM3-tetraTFA可抑制Pyr-RTKR-AMC底物的furin裂解,体外裂解试验和细胞试验的EC50为54 nM[2]。SSM3-tetraTFA(0.1-25μM)以剂量依赖方式抑制PA83向PA63的furin依赖性转化,抑制PA83在裂解反应中的加工[2]。SSM3-tetraTFA对furin(Ki=0.012μM)和PC6B(Ki=0.004μM)有相当的抑制作用,这些化合物比PACE4(Ki=0.041μM)优先抑制furin 2-10倍,比PC7(Ki=0.595μM)抑制11-76倍。此外,它抑制LF(Ki=1.241μM)的效果比furin低25-167倍,对胰蛋白酶和MT1-MMP没有明显的抑制作用[2]。

[参考文献]

[1]. Albert G Remacle, et al. Selective and Potent Furin Inhibitors Protect Cells From Anthrax Without Significant Toxicity. Int J Biochem Cell Biol

[2]. Guan-Sheng Jiao, et al. Synthetic Small Molecule Furin Inhibitors Derived From 2,5-dideoxystreptamine. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26;103(52):19707-12.

SSM3 tetraTFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H36F12N12O10

[ 分子量 ]:
952.66

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