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DM-01

DM-01用途

DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂,可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。

DM-01名称

[ CAS 号 ]:
2355280-00-9

[ 英文名 ]:
DM-01

DM-01生物活性

[ 描述 ]:

DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂,可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

EZH2


[体外研究]

敲除A549细胞中的EZH2可导致50和100μM浓度下细胞对DM-01的敏感性降低。DM-01对K562细胞也有类似的抑制作用,IC50值为58.706μΜ[1]。DM-01(5和10μM；24小时)强烈抑制EZH2的活性,导致K562细胞H3K27me表达被抑制[1]。DM-01(5μM和10μM)还以剂量依赖性方式增加EZH2下游的肿瘤抑制因子DIRAS3的转录表达[1]。细胞活力测定[1]A549 sh EV和A549 sh-EZH2细胞浓度：1、5、10、50、100μM孵育时间：48小时结果：A549 sh EV和A549 sh-EZH2细胞的IC50分别为72.748和269.7μΜ。Western Blot分析[1]细胞株：K562细胞浓度：5,10μM孵育时间：24小时。结果：抑制EZH2活性,导致H3K27me表达减弱。

[参考文献]

[1]. Qifan Zhou, et al. Design, synthesis and biological activities of pyrrole-3-carboxamide derivatives as EZH2 (enhancer of zeste homologue 2) inhibitors and anticancer agents. New Journal of Chemistry. 10 Jan 2020.

DM-01物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H24F3N3O2

[ 分子量 ]:
431.45

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