BR-001

BR-001(BR001)是PRC2复合物EED亚单位的一种有效、选择性变构抑制剂,可干扰EED-H3K27me3相互作用(IC50=4.5 nM)。BR-001直接与H3K27me3结合袋中的EED结合,BR-001显著提高了热位移分析中EED的热稳定性。BR-001对EED有选择性,对371种野生型激酶没有活性。BR-001显著降低细胞H3K27me3水平,并在Karpas 422细胞中表现出强烈的抗增殖作用。BR-001抑制DLBCL细胞增殖和肿瘤生长,上调靶基因表达。BR-001在体内具有强大的抗肿瘤功效,调节免疫反应以抑制同源CT26结肠癌。

[ 描述 ]:

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₇D₂FN₄O₂

[ 分子量 ]:
368.409

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