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ALK/ROS1-IN-1

ALK/ROS1-IN-1用途

ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。

ALK/ROS1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2365497-07-8

[ 英文名 ]:
ALK/ROS1-IN-1

ALK/ROS1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK

[ 靶点 ]

IC50: 0.174 μM (ALK), 0.530 μM (ROS1)[1]


[体外研究]

ALK/ROS1-IN-1对ALK依赖的H3122和ROS1依赖的HCC78细胞株(IC50分别为6.27μM和10.71μM)具有较强的抗增殖活性[1]。ALK/ROS1-IN-1对临床上抗环唑啉的ALKL1196M显示出令人印象深刻的酶活性,IC50值为41.3nm[1]。ALK/ROS1-IN-1在表达ROS1突变体的Ba/F3细胞系中表现出较强的抑制活性,宽型、G2032R突变体和L2026M突变体的IC50s分别为137.7、104.7nm和233.9[1]。ALK/ROS1-IN-1对诱导HCC78细胞凋亡无明显作用[1]。

[参考文献]

[1]. Liu S, et al. Design, synthesis and biological evaluations of 2-amino-4-(1-piperidine) pyridine derivatives as novel anti crizotinib-resistant ALK/ROS1 dual inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Oct 1;179:358-375.

ALK/ROS1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H35F3N6O3

[ 分子量 ]:
584.63

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